独家数评不该停止的战争心肌梗死治疗

医药地理/李洋

《中国心血管报告》显示，目前我国心血管病患病率处于持续上升阶。目前，估计全国有心血管病患者2.9亿，其中高血压患者2.7亿，卒中患者至少万，心肌梗死患者万。在竞争激烈的今天，壮年精英人士频频被心梗击倒。和老年人相比，年轻人的冠脉血管还没有形成侧枝循环，就好比树的根系没有长出须根，一旦突发急性心肌梗死，就会导致心肌严重缺血，危害性更大，往往容易导致悲剧发生。

抗血小板药物是治疗心肌梗死的必备用药，其中抗血小板膜P2Y12受体拮抗剂是急性冠脉综合征药物治疗研究中最热门的一个领域，然而从基础到临床研究，新的药物创制并不多见。P2Y12受体与P2Y1受体都属于G蛋白偶联受体家族，在血小板细胞中，ADP分子可以激活P2Y1受体和P2Y12受体，二者的抑制剂鞥能够有效的抑制血小板聚集。目前常用的药物是P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷搭配阿司匹林，但是氯吡格雷在临床用药方面存在缺陷，包括起效时间长、消除时间长、显著的个体差异、与PPI合用会增加不良反应发生率。第三代P2Y12拮抗剂已经逐步上市。

普拉格雷为第三代P2Y12受体拮抗剂,与上一代药物相比相比,它对血小板的抑制作用更加迅速,作用效果更强。普拉格雷激活与代谢也需要CYP酶系的参与,不过与氯吡格雷不同,普拉格雷发生药物相互作用的可能性比氯吡格雷低。

替格瑞洛是第一个可以口服却不需经过肝脏P酶代谢就可直接发挥药效的,且可与P2Y12受体可逆结合的抗血小板药物。与普拉格雷类似,替格瑞洛对P2Y12受体的抑制效果也要强于氯吡格雷。在一项名为PLATO(PLATeletinhibitionandpatientOut

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